喜報(bào)?|?馬大為研究員榮獲第九屆中國(guó)化學(xué)會(huì)-中國(guó)石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻(xiàn)獎(jiǎng)

文章來(lái)源:上海有機(jī)化學(xué)研究所  |  發(fā)布時(shí)間:2024-05-23  |  【打印】 【關(guān)閉

  

5月22日,中國(guó)化學(xué)會(huì)公布第九屆中國(guó)化學(xué)會(huì)-中國(guó)石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻(xiàn)獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)?wù)呙麊危袊?guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所馬大為研究員位列其中,授獎(jiǎng)理由:發(fā)展了新的銅催化偶聯(lián)反應(yīng)配體和催化劑,為藥物分子的高效合成做出了突出貢獻(xiàn)。

獲獎(jiǎng)人介紹:馬大為,中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所研究員、中國(guó)科學(xué)院院士。他發(fā)展了銅/氨基酸催化的芳基鹵代物與親核試劑的偶聯(lián)反應(yīng),該反應(yīng)條件溫和,底物普適性強(qiáng),已有超過2500篇論文和專利使用這個(gè)方法進(jìn)行功能分子的合成,也被用于抗高血壓藥培哚普利和治療干眼病藥Xiidra兩個(gè)藥物的工業(yè)化生產(chǎn)。最近,他發(fā)展了更高效的草酰二胺類配體,首次實(shí)現(xiàn)了價(jià)廉易得的芳基氯代物在溫和條件下銅催化偶聯(lián)反應(yīng)。與已知配體相比,該配體在用于芳基溴、碘代物的偶聯(lián)時(shí)催化劑用量可以降低2個(gè)數(shù)量級(jí)。目前這類新配體已成功用于三個(gè)藥物中間體的噸級(jí)生產(chǎn)。他的反應(yīng)被國(guó)際同行評(píng)價(jià)為“現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)最常用的方法之一”,“每天都用的反應(yīng)”。發(fā)展了以分子內(nèi)氧化偶聯(lián)為代表的一系列合成策略,完成了30余個(gè)復(fù)雜天然產(chǎn)物的合成,其中曲貝替定的高效合成已經(jīng)進(jìn)入工業(yè)化生產(chǎn),為這個(gè)被認(rèn)為是“最難制備的兩個(gè)抗腫瘤藥物之一”提供了一個(gè)經(jīng)濟(jì)的制備方法。發(fā)現(xiàn)了高活性的細(xì)胞壞死抑制劑IN-104和第三代新型EGFR抑制劑ES-072,分別作為治療神經(jīng)退行性疾病和肺癌的藥物,在歐洲和中國(guó)進(jìn)入了一期臨床實(shí)驗(yàn)研究。最近獲得的獎(jiǎng)勵(lì)包括ACS Arthur C. Cope Scholars Award (2018),未來(lái)科學(xué)大獎(jiǎng)之“物質(zhì)科學(xué)獎(jiǎng)” (2018),中國(guó)科學(xué)院杰出科技成就獎(jiǎng)(2019),全國(guó)創(chuàng)新爭(zhēng)先獎(jiǎng)?wù)拢?023)等。

中國(guó)化學(xué)會(huì)-中國(guó)石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻(xiàn)獎(jiǎng)由中國(guó)化學(xué)會(huì)與中國(guó)石油化工股份有限公司共同設(shè)立,旨在表彰在化學(xué)基礎(chǔ)研究、應(yīng)用基礎(chǔ)研究方面取得突破或重要進(jìn)展,在學(xué)術(shù)上列于國(guó)際先進(jìn)水平,具有卓越建樹,推動(dòng)了本學(xué)科或者相關(guān)學(xué)科的發(fā)展,或者對(duì)經(jīng)濟(jì)建設(shè)、社會(huì)發(fā)展有重大影響的卓越化學(xué)工作者。